Preparação e Caracterização do Complexo de Inclusão da Riparina D em Hidroxipropil-β-Ciclodextrina
Aniba riparia; Riparina; Complexo de inclusão; Ciclodextrina; Hidroxipropil-β-ciclodextrina; Validação.
A partir da riparina III, alcalóide extraído da Aniba riparia (Nees) Mez, sintetizou-se novos derivados – riparinas A, B, C, D, E e F. Destas, escolheu-se como objeto de estudo a riparina D por apresentar resultados positivos em testes antioxidantes realizados previamente, fazendo dela um candidato à medicamento. No entanto, a nova entidade química apresenta baixa solubilidade em água, que representa um entrave biofarmacêutico, comprometendo sua eficácia farmacológica. A fim de reverter tal problema, este estudo vem propor uma alternativa tecnológica – a complexação da riparina D com HPβCD, uma ciclodextrina de baixo custo e alta solubilidade em água. Iniciou-se a pesquisa, realizando uma revisão da bibliografia com o objetivo de identificar o tipo de ciclodextrina que mais se adequava ao propósito pretendido. Em seguida, desenvolveu-se e validou-se uma nova metodologia analítica para quantificação da ripD por espectrofotômetro, visto que não há na literatura nenhum registro de metodologias de quantificação, sendo esta de fundamental importância nos estudos posteriores de pré-formulação. Neste sentido, promoveu-se a síntese e caracterização da riparina D por análise termogravimétrica, análise térmica diferencial, difração de Raios-X, espectroscopia no infravermelho e ressonância magnética nuclear. Antes de realizar os complexos de inclusão, fez-se o diagrama de solubilidade do fármaco em HPβCD, onde se observou um gráfico do tipo AL com valor de constante de associação de 526,48 M-1 e estequiometria de 1:1. Os complexos foram preparados pelo método de malaxagem e spray-drying, que juntamente com a mistura física foram caracterizados pelas mesmas técnicas utilizadas anteriormente. A melhoria da solubilidade foi confirmada através dos estudos de dissolução. Concluiu-se, até o momento, que a riparina D é um promissor candidato a medicamento e que é viável seu desenvolvimento farmacotécnico através da complexação com HPβCD.