O uso de plantas medicinais como forma de prevenir, tratar ou curar as mais diversas enfermidades datam dos primórdios da civilização. Apesar da grande evolução da medicina a partir da segunda metade do século XX, o uso de plantas medicinais e fitoterápicos continua contribuindo à saúde e alívio de enfermidades como uma alternativa barata e confiável. O gênero Arrabidaea pertence à família Bignoniaceae, cujas espécies estão amplamente distribuídas em regiões tropicais. Arrabidaea brachypoda, popularmente conhecida no Brasil como “cipó-uma”, “tintureiro” ou “cervejinha do campo”, é um arbusto nativo do cerrado brasileiro, encontrado em vários estados, amplamente utilizado na medicina popular para o tratamento de doenças renais e dores articulares. Estudos comprovam atividades biológicas de suas folhas, raízes e caule. O presente estudo teve como objetivos a realização de uma prospecção científica e tecnológica da espécie A. brachypoda sobre sua ação antibacteriana, e avaliação da atividade antimicrobiana da fração diclorometano (FLAB-DCM) e de chalconas isoladas dessa fração: CH-1, CH-3, CH-4 e CH-5. Além disso, também pretendeu-se avaliar os efeitos destes produtos naturais e compostos isolados na atividade da Norfloxacina contra uma cepa de Staphylococcus aureus resistente às fluoroquinolonas devido à superxpressão da bomba de efluxo NorA (SA1199-B). Foi realizada ainda uma predição in silico da farmacocinética e toxicidade da chalcona CH-4 através do programa pkCSM. Foram realizados ensaios de microdiluição para determinação da concentração inibitória mínima (CIM) contra diferentes microrganismos. Os resultados indicaram que FLAB-DCM, CH-1, CH-4, e CH-5 não apresentaram atividade antimicrobiana intrínseca significativa (CIM ≥ 1024 µg/mL) para nenhuma das cepas testadas. Somente CH-3 demonstrou atividade antifúngica contra Candida albicans. A adição de FLAB-DCM, bem como dos compostos isolados CH-1, CH-3, CH-4 e CH-5 ao meio de cultura em concentrações subinibitórias provocou uma redução nas CIMs da Norfloxacina e do Brometo de Etídio contra a linhagem SA1199-B, indicando que estes compostos naturais são moduladores da resistência às fluoroquinolonas. Além disto, CH-4 foi capaz de inibir o efluxo de EtBr na cepa SA1199-B, confirmando que este composto é um inibidor de NorA. O CH-4 isolada foi capaz de inibir um importante mecanismo de resistência prevalente em cepas de S. aureus, portanto seu uso em combinação com Norfloxacina pode ser considerado como uma alternativa para o tratamento de infecções causadas por cepas de S. aureus que superexpressam bombas de efluxo, tais como NorA. O estudo in silico para a molécula CH-4 demonstrou parâmetros farmacocinéticos aceitáveis como boa absorção intestinal e permeabilidade cutânea. Da mesma forma, apresentou parâmetros de toxicidade que garantem a perspectiva de continuidade dos seus estudos in vitro e in vivo como ausência de toxicidade e não inibição de hERG I e II.