O alfa-terpineol é um álcool monoterpeno constituinte de óleos essenciais de várias plantas medicinais com diferentes atividades farmacológicas. O estudo teve por objetivo a avaliação toxicogenética e antitumoral do alfa-terpineol em células tumorais murinas (B16-F10) e Sarcoma 180 bem como em células não tumorais (macrófagos murinos, linfócitos e fibroblastos humanos, hemácias e em Allium cepa), com aplicação de biomarcadores citogenéticos e de morte celular. A toxicidade do alfa-terpineol avaliada por Artemia salina, nas concentrações de 400, 200, 100, 50, 25, 12,5 e 6,25 µg/mL mostrou-se alta nas quatro primeiras concentrações, entretanto, no teste de hemólise em 1500, 750, 325 e 162 µg/mL não teve efeito hemolítico. O alfa-terpineol no teste do MTT (500, 50 e 5 µg/mL) induziu citotoxicidade pela redução da viabilidade celular de células B16-F10, porém, em macrófagos esse efeito não foi observado. No estudo toxicogenético/mutagênico em A. cepa o alfa-terpineol em 10, 50 e 100 µg/mL foi citotóxico pela diminuição do tamanho da raiz e do índice mitótico, bem como mutagênico, pelo aumento do número de alterações crossômicas. Em leveduras mutadas em defesas antioxidante apenas em baixas concentrações (10, 35 e 75 µg/mL) não teve efeitos oxidantes. Em células de Sarcoma 180, o alfa-terpineol em 100, 250 e 500 μg/mL também foi citotóxico, reduzindo a viabilidade celular de 100% do controle negativo para 50,9; 38,53; 30,82%, como também indutor de apoptoses pela fragmentação de DNA em gel. Entretanto, em células de fibroblastos – MRC5 nas concentrações de 100 e 500 µg/mL pelo teste de viabilidade por fluorescência não apresentou citotoxicidade. Mas, em linfócitos humanos o composto foi genotóxico, pelo aumento do índice e frequência de dano nas concentrações de 250 e 500 µg/mL e nutagênico em 500 µg/mL, pelo aumento de micronúcleos, pontes e brotos nucleares no teste de micronúcleos com bloqueio de citocinese. Esses efeitos genotóxicos/mutagênicos e citotóxicos em 500 μg/mL também foram observados em linhagem tumoral pela fragmentação de DNA em gel. De forma mais específica, em relação a morte celular, utilizando a citometria de fluxo com marcação para Anexina V e 7AAD, o número de células tumorais vivas diminuiu significantemente de 92% (controle negativo) para 19%, 8% e 3,5% nas concentrações de 100, 250 e 500 μg/mL, respectivamente. Ademais, por microscopia de fluorescência, a menor concentração (100 μg/mL) demostrou efeito citotóxico nas células de sarcoma 180, quando comparado ao controle negativo. O estudo aponta que os efeitos antitumorais do alfa-terpineol podem ser explicados por mecanismos citogenéticos e moleculares indicativos de aneugenicidade/clastogenicidade e apoptoses. Assim, em perspectiva, o alfa-terpineol pode ser testado em formulações farmacêuticas antitumorais.