Os fungos endofíticos são fontes de produtos naturais com potencial para a descoberta de novas moléculas, com atividades biológicas e mecanismos de ação indicativos para o desenvolvimento de formas farmacêuticas e antitumorais. A citrinina (CIT) isolada do Penicillium citrinum obtido da alga marinha Dichotomata marginata vem sendo relatada por suas atividades tóxicas, citotóxicas, nefrotóxicas, hepatotóxicas e genotóxicas, bem como antioxidante e neuroprotetora, em sua maioria, em cultura de células.  Estima-se, para o Brasil no biênio 2018-2019, a ocorrência de 600 mil casos novos de câncer, para cada ano. Os sarcomas são um grupo de tumores malignos heterogêneos de origem mesenquimal, caracterizados por vários tipos distintos, dependendo do seu tecido de origem. O tratamento envolve cirurgia, radioterapia, quimioterapia citotóxica, endocrinoterapia, dentre outros. Assim, a pesquisa teve por objetivos avaliar a citotoxicidade, genotoxicidade e mutagenicidade da citrinina em linhagens de Saccharomyces cerevisiae e em raízes de Allium cepa e determinar o potencial antitumoral da citrinina em células tumorais murinas. As concentrações de CIT escolhidas para os testes foram de 2 µM/mL; 4 µM/mL e 8 µM/mL. No presente estudo, a CIT aumentou a frequência de aberrações cromossômicas (AC) em meristema de raízes de A. Cepa em todas as concentrações testadas e demonstrou efeitos citotóxicos em todas as linhagens de levedura, com ênfase para as linhagens deficitárias nas defesas antioxidantes, e cotratamento com o agente estressor H₂O_2, os efeitos citotóxicos foram superiores em relação ao H₂O₂ isolado. Na avaliação da atividade antitumoral da CIT em células de Sarcoma 180, observou-se que a CIT induziu citotoxicidade em todas as concentrações testadas, tanto pela redução do índice de divisão nuclear (IDN) quanto pelo índice de divisão nuclear considerando a citotoxicidade (IDNC). Observou-se também um aumento na indução de morte celular por apoptose causado pela CIT.