A Riparina A (Rip-A) é uma molécula com potenciais atividades farmacológicas já relatadas na literatura, como antioxidante, antinoceptiva, anti-inflamatória, ansiolítica, leishmanicida e moduladora do efeito antimicrobiano. Entretanto, esta riparina sintética possui baixa solubilidade aquosa, o que diminui a biodisponibilidade oral e limita sua aplicação clínica. A melhoria das propriedades físico-químicas é um ponto crítico no desenvolvimento de um novo produto farmacêutico e, neste contexto, uma série de estratégias vêm sendo pesquisadas para o incremento de solubilidade de fármacos. Uma possível alternativa para contornar esse problema é induzir a formação de híbridos empregando filossilicatos, como argilominerais naturais (haloisita, montmorilonita, sepiolita) e sintéticos (laponita). Este estudo foi dividido em dois capítulos: Capítulo 1 – uma revisão sistemática dos estudos que avaliem os possíveis efeitos bioativos das riparinas A, B, C, D, E e F. Capítulo 2 – desenvolveu um nanohíbrido baseado de riparina A e laponita, a fim amenizar as limitações relacionadas a biodisponibilidade, avaliou as interações envolvidas no nanossistema e sua influência nas propriedades biofarmacêuticas e potencial citotóxico. Os insumos e o nanohídrido foram caracterizados por difração de raio X, espectroscopia na região do infravermelho e análises térmicas. Também foram realizados os estudos de solubilidade, dissolução e citotoxicidade, por meio do teste de MTT. Os resultados demonstraram um incremento significativo da solubilidade aquosa da Riparina -A em crescentes concentrações de laponita, confirmando o a contribuição da laponita para solubilização da Riparina-A. Como também, o nanohíbrido não exibiu atividade antiproliferativa em ambas as linhagens testadas, normal e tumorigênica. Portanto, esses resultados são promissores para o desenvolvimento de novas pesquisas que visem a utilização da Riparina A para fins farmacêuticos.