Banca de DEFESA: MATEUS FLÓRO DA SILVA COSTA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: MATEUS FLÓRO DA SILVA COSTA
DATA: 31/10/2022
HORA: 08:00
LOCAL: Apresentação remota
TÍTULO: AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIMICROBIANA DE PARA-AMINO CHALCONAS E DE SUA AÇÃO MODULADORA DA RESISTÊNCIA À NORFLOXACINA EM Staphylococcus aureus
PALAVRAS-CHAVES: Chalconas; Resistência microbiana; Inibidores de bomba de efluxo; Fluoroquinolonas.
PÁGINAS: 67
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO:

Infecções causadas por cepas microbianas multirresistentes têm se tornado cada dia mais prevalentes,
motivando o desenvolvimento de novas alternativas terapêuticas. As chalconas são compostos
pertencentes a classe dos flavonoides de cadeia aberta e apresentam inúmeras atividades biológicas,
como atividade anticâncer, antimalárico, anti-inflamatório e antimicrobiano. O presente estudo teve como
objetivos avaliar a atividade antimicrobiana de uma série de para-amino chalconas contra diferentes
microrganismos, bem como investigar o efeito destes compostos na atividade da Norfloxacina contra uma
cepa de Staphylococcus aureus SA1198-B resistente devido à superexpressão da bomba de efluxo NorA.
Foram realizados ensaios de microdiluição para determinação da concentração inibitória mínima (CIM)

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contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli e Candida albicans. Para avaliar a atividade moduladora
da resistência a Norfloxacina, a CIM deste antibiótico foi determinada na ausência e na presença dos
diferentes derivados em concentrações subnibitórias. Os resultados indicaram que as chalconas não
apresentaram atividade antimicrobiana intrínseca relevante contra as cepas testadas (CIM ≥1024 µg/mL).
Por outro lado, o composto sem modificação no anel B (E)-1-(4-aminofenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona,
(CPABENZ); bem como os derivados (E)-1-(4-aminofenil)-3-(furan-2-il)prop-2-en-1-ona, (CPAFURF); (E)-
1-(4-aminofenil)-3-(4-clorofenil)prop-2-en-1-ona, (CPA4Cl); (E)-1-(4-aminofenil)-3-(4-metoxifenil)prop-2-en-
1-ona, (CPAANISAL); e (E)-1-(4-aminofenil)-3-(4-etoxifenil)prop-2-en-1-ona, (CPAETOX) foram capazes
de potencializar a atividade da Norfloxacina contra a cepa que super expressa NorA. O composto
CPAETOX foi o composto que exibiu maior atividade moduladora da resistência à Norfloxacina, reduzindo
a CIM deste antibiótico de 64 para 8 µg/mL. Resultados mais significativos foram obtidos nos ensaios de
modulação da resistência ao brometo de etídio, sugerindo que as amino-chalconas testadas atuam
possivelmente como inibidores de bombas de efluxo, uma vez que este é o único mecanismo de
resistência conhecido para o brometo de etídio. Nos ensaios de fluorometria, o CPAETOX aumentou o
acúmulo intracelular de EtBr nesta cepa superprodutora de NorA, confirmando que é um inibidor de NorA.
Análises de docagem da CPAETOX com a bomba de efluxo NorA de S. aureus indicaram que a
CPAETOX interage com os resíduos Gln51, Asn340, Phe16, Ile136 , dificultando a ligação tanto da
Norfloxacina quanto do brometo de etídio na bomba de efluxo. Estes resultados sugerem que CPAETOX
poderia atuar como um inibidor competitivo da bomba de efluxo NorA. Portanto, o derivado CPAETOX
poderia ser aplicado como um adjuvante da Norfloxacina no tratamento de infecções causadas por S.
aureus superprodutores de NorA.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1549662 - HERCILIA MARIA LINS ROLIM
Interno - 1313503 - HUMBERTO MEDEIROS BARRETO
Externo à Instituição - HÉLCIO SILVA DOS SANTOS - UVA
Externo ao Programa - 1458815 - JOSIE HAYDEE LIMA FERREIRA PARANAGUA
Externo à Instituição - RUSBENE BRUNO FONSECA DE CARVALHO - UFPI