Apesar dos avanços conquistados nas últimas décadas em relação a diagnóstico e tratamento do câncer, o manejo desta doença ainda é desafiador, devido a fatores diversos como a resistência aos quimioterápicos. Dentro dessa perspectiva, a butionina sulfoximina (BSO) emerge como uma opção em consideração para ser incorporada às abordagens terapêuticas contra o câncer. Seu papel principal é atuar como um quimiossensibilizador, com o objetivo de intensificar os efeitos citotóxicos dos agentes quimioterápicos, além de potencialmente restabelecer a eficácia desses efeitos em tumores resistentes. Para aprofundar a compreensão do emprego de (BSO) no contexto do tratamento do câncer, uma revisão sistemática acompanhada por uma meta- análise de estudos pré-clínicos foi conduzida e detalhada no capítulo inicial. Deste modo, observou-se que BSO apresenta atividade citotóxica, porém o seu uso, geralmente, acontece de forma combinada com outros tratamentos antineoplásicos, dentre eles a quimioterapia. O BSO promove o aumento de citotoxicidade e eficácia no tratamentode vários tipos de câncer, surgindo como uma estratégia para redução das limitações que podem surgir durante o tratamento quimioterápico, incluindo resistência e efeitos adversos severos. O segundo capítulo deste trabalho aborda estudos realizados in vitro sobre os efeitos do o uso do BSO em combinação com doxorrubicina (DOX) em diversas linhagens celulares de câncer, como a B16F10 (melanoma murino), SNB-19 (glioblastoma humano) e S180 (sarcoma murino), bem como uma linhagem não-tumorigênica SVEC4-10 (célula endotelial murina). Para isso, todas as linhagens foram tratadas com os agentes isolados para obtenção do valor IC 50 . Em seguida, foram realizadas combinações dos fármacos utilizando uma concentração fixa de 1000 µM de BSO e concentrações diversas de DOX (0,1 a 18 µM) em todas as linhagens referidas. Foi observado um aumento na atividade da DOX, quando em associação com o BSO, exceto para a linhagem SNB-19. Com isso, os dados de viabilidade celular obtidos foram usados para o cálculo do índice de combinação (CI) e do índice de dose-redução (DRI) por meio do software Compusyn, através do método de Choi-Talalay. O tratamento somente com BSO, durante 24 horas, demonstrou efeito citotóxico limitado em ambas as linhagens. Ao passo que o tratamento combinado exibiu interação sinérgica (CI < 1) e favorecimento da redução da concentração de DOX (DRI > 1) nas concentrações testadas desta droga. Deste modo, este estudo revela as possibilidades de aplicação do BSO em estratégias terapêuticas contra o câncer, resultando em uma interação sinérgica com a DOX, permitindo uma redução na concentração deste quimioterápico, sem comprometer sua eficácia terapêutica.