A pesquisa da Diosgenina no tratamento do diabetes e suas complicações têm sido amplamente divulgado. Por conseguinte, a presente dissertação apresentou como finalidade o preparo de uma formulação farmacêutica lipossomal contendo Diosgenina, assim como, investigar a atividade farmacológica antidiabética em modelos animais de diabetes induzido. O primeiro capítulo tem por objetivo realizar uma revisão sistemática e tecnológica sobre a Diosgenina, suas propriedades e aplicações farmacêuticas, as conjunturas atuais e perspectivas da sua utilização no diabetes mellitus e complicações. Bases periódicas como ScienceDirect, EBSCOhost, PubMed e Biblioteca Virtual em Saúde, foram utilizados, bem como as bases tecnológicas do Escritório Europeu de Patentes, Organização Mundial de Propriedade Intelectual, no Escritório Americano de Patentes e Marcas Registradas e no banco de dados Brasileiro Instituto Nacional de Propriedade Industrial. Os descritores Diosgenina, Diabetes, Hiperglicemia, Nanossistemas, Nanocarreadores, Nanopartículas, Lipossomas nas línguas inglesa e Portuguesa foram pesquisados no período de janeiro de 2012 a março de 2023 e patentes do período de abrangência de cada base a julho de 2023.A partir dos estudos analisados a Diosgenina apresenta-se como uma molécula promissora para aplicação no tratamento e prevenção do diabetes. O segundo capítulo apresentou como objetivo de avaliar sua atividade antidiabética em modelo experimental de diabetes induzido. Fui preparado e caracterizado a diosgenina nanoestruturada em lipossomas em que obteve-se vesiculas lipossomais do tipo SUV contendo Diosgenina 5mg/ml com diametro de partícula de 272,4 nm, índice de polidispersão 0,46, potencial zeta +37,1 mV e pH 7,7. Deste modo, a DL é adequada para a realização de testes in vivo. A Diosgenina lipossomal reverteu a hiperglicemia em zebrafish adulto em todas as dosagens testadas, sendo que a concentração de 40 mg/Kg apresentou melhor resultado do que o controle com metformina. Esses resultados ressaltam a ação farmacológica da Diosgenina encapsulada como agente hipoglicemiante.