Síntese, caracterização e aplicação de um novo derivado da hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) na vetorização de fármacos.
Hidroxipropilmetilcelulose, sistemas matriciais, dissolução, liodisponibilidade.
Os polímeros continuam a ser os materiais mais utilizados no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos, principalmente para formas farmacêuticas de uso oral. Dentre estes os sistemas matriciais hidrofílicos tem sido amplamente estudados para o delineamento de formas farmacêuticas de liberação controlada por difusão e dissolução. A realização de modificações químicas na estrutura desses polímeros possibilita ainda o desenvolvimento de novos materiais com novas propriedades e aplicações. Este trabalho teve como objetivo desenvolver, caracterizar e avaliar o perfil de dissolução de comprimidos matriciais utilizando um derivado fosfatado do HPMC, inédito na literatura, usando como insumo farmacêutico ativo (IFA) a estavudina. O HPMC fosfatado foi obtido através da reação do HPMC com ácido metafosfórico em meio com uréia e dimetilformamida. As técnicas utilizadas para caracterização dos polímeros foram termogravimetria (TG), calorimentria diferencial exploratória (DSC) e infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e difração de raios-X (DRX). Os resultados das análises térmicas revelaram que o HPMC fosfatado possui uma estabilidade térmica inferior, com temperatura inicial e máxima de decomposição inferior ao HPMC, e assim como o polímero de partida, também apresentou dois eventos endotérmicos, uma referente a perca de água adsorvida ao polímero e outro referente a decomposição do material. O espectro de infravermelho mostrou que as principais bandas características do HPMC foram mantidas no HPMC fosfatado, mas com o aparecimento de uma banda de intensidade baixa em 1278 cm-1 correspondente ao estiramento do grupo P=O e aumento da intensidade na região de 1169 a 907 cm-1 referente à deformação P-O-C Após a síntese foram produzidos sete lotes de comprimidos (peso médio = 110 mg; IFA. = 15 mg) utilizando como adjuvantes o HPMC, HPMC fosfatado e amido em diferentes proporções. Todos lotes foram submetidos a controle de qualidade e avaliado o perfil de dissolução, com posterior comparação das eficiências de dissolução. Todos os lotes apresentaram-se uniformes e com características adequadas. No controle de qualidade todos os lotes atenderam ás especificações e na comparação dos perfis de dissolução os lotes com HPMC promoveram uma liberação prolongada do IFA, já os lotes com HPMC fosfatado apresentaram uma liberação imediata do ativo com características de um superdesintegrante e além disso, apresentaram uma maior eficiência de dissolução quando comparado aos lotes com HPMC. A síntese e utilização de um novo derivado da hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), HPMC fosfatado, como adjuvante para sistemas matriciais mostrou-se viável e apresentou características de um superdesintegrante e com elevada eficiência de dissolução, podendo assim ser utilizado para liberação imediata de fármacos.